Инструкция по применению виагра. Виагра Viagra инструкция по применению

Проблемы с потенцией могут коснуться любого мужчины, подверженного стрессам и конфликтам, неблагоприятным условиям жизнедеятельности, проживающего в плохой экологической обстановке. Если раньше спрос на Виагру наблюдался среди мужчин зрелого и пожилого возраста, то сегодня все чаще в аптеках покупают таблетки типа Виагры молодые парни. Медицина уже установила неутешительную динамику, говорящую об «омоложении» импотенции.

Самый популярный препарат для эрекции и потенции - Виагра , таблетки для мужчин, которые уже не один десяток находятся в продаже по всему миру. Несмотря на то, что препарат является синтетическим, к нему есть ряд более безопасных натуральных аналогов, это никоим образом не отразилось на шкале спроса. Единственное, что нужно помнить - перед применением средства необходима консультация специалиста.

Лучшие среди лучших!

Главное преимущественное отличие Виагры от других схожих средств - действие и его результативность, которые подтверждаются уже на протяжении многих лет. Сегодня Виагра предназначается не только для мужчин, изготовители выпустили и женский вариант препарата.

Половая дисфункция на любом этапе развития будет решена при помощи Виагры, являющейся мощным стимулятором.

Для справки! Мужчина должен понимать, что любой препарат для потенции, в том числе и Виагра, улучшает половые функции, но предполагает только временный эффект. Поэтому Виагру принимают непосредственно перед половым актом.

На протяжении уже многих лет именно Виагра признана лучшим средством для усиления потенции и эрекции мужчин разных возрастов и стран . Отличием от многих других схожих лекарственных средств является то, что Виагра дает самый мощный и быстрый результат от приема таблетки.

Состав и свойства

Состав таблетки Виагра предполагает наличие главного активного компонента селективного ингибитора Силденафила, который признан сильнодействующим веществом для блокировки проблемы с преждевременной эякуляцией, тем самым продлевая в разы длительность полового акта. Во-первых, этот компонент расслабляет гладкую мускулатуру во всех органах малого таза. Во-вторых, он также повышает показатели их эластичности и упругости, что способствует притоку крови к пенису.

Чтобы понять, как действуют таблетки Виагра, нужно знать, что благодаря Силденафилу усиливается чувствительность нервных окончаний, ускоряется кровообращение, что приводит к стойкой и длительной эрекции . Полученный эффект может сохраняться в течение 3-4 часов. Помимо главного вещества, состав предполагает наличие дополнительных компонентов - гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и натрия кросскармелоза.

Для справки! Специалисты делают акцент на том, что свойства такого препарата, как Виагра, не решают проблем с репродуктивной функцией. Его компоненты лишь направлены на укрепление эректильной функции, качество и объем семени никак не изменяется.

Свойства Виагры также заключаются в расширении артерий, а также сужению вен. Тем самым прилив крови к половым органам усиливается, а отток крови, наоборот, замедляется, что способствует длительной эрекции. При этом никаких неудобств и дискомфорта мужчине эрекция не будет доставлять.

Показания к применению

Чтобы получить эффект от применения средства, нужно знать, для чего предназначена Виагра для мужчин. Для этого, в инструкции и специалистами были выделены следующие показания к применению - любые расстройства, связанные с эрекцией и потенцией . Но при условии, что предпосылками этому были нарушения системы кровообращения, нервные расстройства, то есть самые распространенные сегодня причины неспособности достижения эрекции и ее сохранения.

Важно знать, что если мужчина не испытывает к партнерше влечения, чувств, она его не привлекает визуально, то никакие препараты не помогут в достижении эрекции. В любом случае, после приема таблетки Виагры нужна будет сексуальная стимуляция, которая ускоряет получение эффекта, а также усиливает его в разы.

Таблетки Виагра: инструкция по применению

Прежде чем вникать в специфику приема данного средства для потенции, стоит уточнить, как выглядит таблетка Виагры. Это необходимо для того, чтобы не попасться на поделки, которых сегодня очень много в продаже. Оригинальная таблетка имеет ромбовидную двояковыпуклую форму голубого цвета и со срезанными краями . Настоящая Виагра на таблетках обозначается надписью Pfizer.

Принимать средство согласно инструкции нужно перорально, перед приемом пищи, так как при условии пустого желудка будет быстрее получен результат. Выпуск таблеток предполагает три дозы - 25-50-100 мг. Но чаще всего согласно практике мужчины прибегают к средней дозировке. Таблетку нужно принимать за 30-60 минут до предполагаемого соития . Эффект будет доиться около 3-4 часов, позволяя мужчине неоднократно вступать в половой акт.

Только на личном опыте и методом проб и ошибок можно подобрать максимально эффективную и приемлемую дозу для обеспечения эрекции. Каждый мужчина способен скорректировать дозу, исходя из собственных наблюдений. Но превышать максимальную дозу 100 мг запрещено специалистами, принимать средство нужно только 1 раз в день. Если речь идет о мужчинах пожилого возраста, подобрать дозу может врач, самостоятельное ее изменение может только навредить организму.

Противопоказания и побочные действия

Так как состав Виагры предполагает синтетические компоненты, к препарату есть ряд ограничений и противопоказаний, а именно:

• гиперчувствительность к составу средства;
• параллельное употребление средств с донаторами окиси азота, а также нитритами и нитратами;
• противопоказания от врача к половой жизни;
• потеря зрения глаза на фоне нейропатией зрительного нерва неартериального генеза;
• тяжелая стадия дисфункций печени.

Кроме этого мужская Виагра противопоказана к приему женщинам, а также подросткам младше 18 лет. С большой осторожностью нужно принимать средство в таких ситуациях:

• любые деформации полового члена анатомического происхождения;
• в случае наличия болезней, которые приводят к приапизму;
• любые заболевание, сопровождающиеся кровотечением;
• аритмия;
• сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• гипотензия или гипертензия артериальная.

Если не учитывать вышеуказанные предостережения к приему Виагры, можно вызвать следующие побочные эффекты:

• болезненности в зоне мышечной массы, суставов, живота и спины;
• астения;
• гриппоподобный синдром;
• нарушение сна;
• повышенный тонус мышц;
• тошнота и понос;
• заложенный нос;
• воспалительный процесс в слизистой глотки и лимфоидной ткани;
• синусит;
• проблемы с дыханием;
• сыпь на коже;
• развитие инфекций;
• нарушенное цветовосприятие всего окружающего;
• сбой в функционировании простаты;
• конъюнктивит.

Кроме этого клинические испытания показали, что к побочным явлениям можно отнести затуманивание органов зрения, ринит, вазодилатация, чрезмерное световосприятие, головокружение.

Виагра для мужчин: отзывы

Андрей, 38 лет.

Проблемы с эрекцией стали наблюдаться после проблем с простатой. Проблемы ушли, а эрекция осталась вялой. Жена вроде поддерживала, как могла, но все-таки я впал в депрессию. После этого дела стали еще хуже, поэтому было решено посетить врача. Специалист назначил мне курс растительных капель, но эффект от них был малозначимым в рамках моей проблемы. Поэтому купил Виагру, которая гарантирует быстрый и стабильный эффект. Секс стал регулярным, долгим и с ярким финалом, единственный минус Виагры - цена в аптеке более 800 рублей.

Игорь, 54 года.

Отдыхал я недавно на курорте, где приглянулась мне привлекательная молодая женщина. Спустя время завязался роман, но в постели она мне явно дала фору, так как ей всего 35 лет. Поэтому я решил прибегнуть к помощи Виагры, от которой мои способности увеличились в разы. Из побочных явлений я заметил несильную одышку, а также усталость. Ну и цена не каждому будет по карману.

Олег, 49 лет.

Мне Виагра нравилась всегда тем, что после прием таблетки можно кувыркаться в постели с партнершей несколько часов. Но спустя время я стал замечать ряд побочных явлений, проблемы со зрением, с дыханием, сердце стало колотиться. Поэтому пошел к врачу, где мне нашли аналог - Сеалекс. В принципе, эффект почти тот же, только никаких последствий не было выявлено.

Аналоги препарата

Виагра относится к препаратам дженерикам, поэтому если мужчин не устраивает, сколько стоит Виагра, а также наличие побочных эффектов, можно выбрать следующие альтернативные средства:

• Афалаза;
• Сеалекс;
• Сиалис;
• Верона;
• Левитра;
• Йохимбе;
• Потенциале;
• Каверджект;
• Вука-Вука;
• и др.

Многие современные средства для эрекции и потенции состоят из натуральных растительных и животных экстрактов, благодаря чему не предполагают противопоказаний и побочных эффектов. Но, как правило, эффект от них наступает гораздо позже и не такой ярко выраженный, как от Виагры.

Полный список аналогов Виагры, с описанием преимуществ и недостатков смотрите .

Совместимость с алкоголем

Изготовители Виагры утверждают, что средство для эрекции и алкоголь не взаимодействуют друг с другом, а значит, они совместимые . Но практика показывает, что попадая в пустой желудок, Силденафил действует гораздо мощнее и быстрее. Если же принимать таблетку параллельно с распитием спиртных напитков, ожидать эффекта надо будет немного дольше.

Мужчинам постарше стоит задуматься о том, что спиртные напитки нагружают сердечную мышцу, тем более в тандеме с Виагрой. Таким образом, можно сделать вывод, что Виагра совместима с алкоголем, но при этом в небольших количествах, так как в противном случае можно навредить своему организму, и не достичь желаемого эффекта от стимулятора Виагры.

Популярным лекарственным препаратом, применяемым для лечения эректильной дисфункции, является Виагра. Подробная инструкция по применению, представленная в данной статье, обязательно должна быть изучена каждым пациентом, чтобы лечение деликатных нарушений было максимально эффективным и безопасным. Дополнят информацию отзывы пациентов и докторов, а также данные о ценах и аналогах Виагры в России отечественного и зарубежного производства.

Состав

Активным веществом, входящим в состав препарата Виагра® (на латыни международное название — Viagra), является химическое соединение . Производитель Виагры Пфайзер (Pfizer, США) выпускает лекарство с разной дозировкой действующего вещества — 25, 50 и 100 мг.

Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства — производные целлюлозы, крахмалы, стеараты Mg, гидрофосфат Ca, голубой краситель, диоксиды Ti, глицеролы.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток для внутреннего применения, которые покрыты пленочной оболочкой. Форма выпуска отличается разным содержанием основного компонента Виагры Силденафила в одной дозе.

Таблетка окрашена в голубой цвет, по форме напоминает бриллиант. С одной стороны размещается гравировка Phizer, на другой — дозировка Силденафила «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Выпускаются упаковки, содержащие 1, 2, 4 или 8 таблеток и инструкцию производителя.

Фармакологическое действие

Виагра относится к фармакологической группе препаратов, которые применяют для терапии нарушенной эрекции у взрослых мужчин. Силденафил относится к вазодилататорам — веществам, которые расширяют сосуды посредством расслабления их мышечных стенок.

Особый механизм действия препарата позволяет обеспечить комплексное фармакологическое действие на половые функции мужчины. Основные эффекты и свойства Виагры для мужчин следующие:

1. Увеличение выработки NO в полостях кавернозных тел. Оксид азота способствует изменениям в выработке цГМФ, влияющего на тонус сосудов в половом члене.
2. Расслабление мышечного слоя сосудов. Благодаря такому действию устраняется спазм сосудистых стенок.
3. Расширение сосудов.
4. Сохранение повышенного кровенаполнения пениса в течение полового акта.
5. Понижение артериального давления. Это сопутствующее действие препарата, которое обязательно следует учитывать пациентам с гипо- и гипертензией. При подборе дозы следует способность Силденафила усиливать эффекты гипотензивных лекарств.

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в кровеносное русло. Время действия препарата — 4-5 часов.

Важно! Указанные эффекты развиваются после приема требуемой дозы медицинского препарата только при наличии сексуальной стимуляции. Без эрекция не наступает.

Показания к применению

Силденафил применяется только для достижения эрекции, поэтому принимать средство следует только перед половым актом. Согласно официальной инструкции по применению от производителя показаниями к применению Виагры являются следующие:

• неспособность достижения эрекции во время полового акта;
• невозможность сохранения эрекции до конца полового контакта.

В некоторых источниках имеются описания о назначении препарата пациентам с заболеваниями простаты при условии отсутствия опухоли. Исследований по такому направлению терапии не проводилось. Поэтому в официальной медицине Виагру назначают только для улучшения потенции и эрекции.

Противопоказания

Поскольку Виагра характеризуется влиянием на сосудистую систему, выделяют ряд нарушений, которые являются противопоказаниями к применению. К таким болезням и состояниям относятся следующие:

• аллергия на препарат;
• болезни сердца, при которых повышенная физическая и сексуальная активность должна быть ограничена — недостаточность сердца, стенокардия, инфаркт и.т.д.;
• инсульты, которые были в прошлом;
• наличие в анамнезе сердечных приступов;
• ишемические невропатии зрительных нервов, которые стали причиной потери зрения;
• тяжелые поражения почек, печени;
• врожденные патологии сетчатки;
• гипотензия, характеризующаяся снижением давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
• неуправляемая гипертензия;
• прием препаратов, способствующих высвобождению оксида азота и являющихся донаторами азота (органические нитраты);
• аномалии анатомического строения полового члена;
• женщины. Прием Виагры запрещен также при беременности и грудном вскармливании (ГВ). Не установлено, как действует Виагра на женщин, плод и грудного ребенка;
• дети. Применение лекарства запрещено у мальчиков в детском возрасте до 18 лет.

Перед началом приема средства важно исключить наличие указанных нарушений и состояний.

Инструкция по применению

Перед началом лечения важно ознакомиться, как принимать Виагру. Таблетка Виагры принимается только внутрь. Препарат не разжевывают, проглатывают целиком, запивают не менее 50 мл чистой воды. Нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Мужская Виагра лучше всасывается на голодный желудок. Поэтому рекомендуется схему приема строить таким образом, чтобы применение дозы препарата было до еды или спустя 40 минут после приема пищи. Время приема — по необходимости. Средство можно принимать утром, до обеда, после обеда (не сочетать с едой) и вечером. Продолжительность лечения подбирается только индивидуально с учетом состояния больного.

Способ применения заключается в однократном употреблении Виагры за 1 час до планируемого полового акта. Эффективность начинает проявляться спустя 30 минут после приема назначенной дозы. Продолжительность действия Виагры (4 часа) — это достаточное время для получения полноценного эффекта от Виагры.

Широкий диапазон дозировок позволяет подобрать рациональное количество Силденафила для каждого пациента. Запрещено употреблять Виагру более одного раза на протяжении суток. Прекращение приема препарата не требует соблюдения особых рекомендаций. Безопасно прекратить пить Виагру можно, как только появится такая необходимость.

Курс лечения для взрослых мужчин:

Важно! Максимальное суточное количество Силденафила — 100 мг. Соблюдение установленного режима дозирования является лучшей профилактикой развития побочных эффектов.

При крайне тяжелых патологиях почек, печени начальная дозировка должна составлять не более 25 мг 1 раз в день. При нормальной переносимости количество Силденафила может быть увеличено до 50 — 100 мг.

При острой необходимости сочетания с лекарствами, оказывающими негативное воздействие на печеночные ферменты и гипотензивными средствами, следует рассмотреть дозу Виагры 25 мг. Для пожилых пациентов коррекцию дозы проводить, как правило, не требуется. Если имеются тяжелые болезни и общее плохое самочувствие, тогда начальная доза не должна превышать 25 мг.

Пропуск дозы не имеет никаких последствий, поскольку Виагра применяется только при наличии необходимости достижения эрекции при половом контакте.

Важно! Запрещено самостоятельно менять (особенно повышать) дозировку препарата, назначенную доктором.

Передозировка

Превышение дозы препарата (до 800 мг в сутки) приводит к повышению вероятности и усилению выраженности побочных действий. Наиболее частыми последствиями передозировки являются следующие:

• головные боли;
• покраснение лица — приливы;
• головокружения;
• поносы;
• расстройства зрения;
• заложенность и отечность слизистой носа.

Лечение только симптоматическое, поскольку не существует средств, которые ускоряют выведение Силденафила из организма.

Побочные действия

Большинство побочных действий таблеток Виагра на мужчин встречается часто. К наиболее частым относятся следующие:

• головные боли;
• головокружения;
• покраснение и отечность лица;
• нарушения процессов пищеварения;
• отечность слизистой оболочки носоглотки;
• ослабление зрения;
• ослабление слуха;
• сыпь на коже;
• нарушения восприятия цветов.

При тяжелых проявлениях указанных признаков следует обратиться к доктору. Как правило, такие реакции на прием Виагры не требуют отмены препарата. В зависимости от степени выраженности нарушений доктор может снизить дозировку.

Редкие побочные действия, которые требуют отмены препарата и немедленного обращения к врачу:

• непроходящая эрекция;
• болезненная эрекция;
• боли в груди;
• инсульт;
• снижение слуха;
• инфаркт;
• фибрилляции предсердий;
• нарушения ритма;
• внезапная коронарная смерть;
• формирование очагов некроза на коже;
• кровотечение из полового члена;
• боли в мышцах.

Важно! Мышечные боли могут возникать при более частом, чем указано доктором, приеме Виагры. В некоторых источниках указывается, что данная реакция не всегда вызвана приемом препарата.

Взаимодействие с другими средствами

Противопоказана комбинация Силденафила с препаратами на основе нитратов (Нитроглицерин, Нитросорбид и т.д.) и гипотензивными средствами, поскольку происходит усиление их эффективности.

Повышение токсичности и уровня в крови Силденафила отмечается при совместимости с препаратами, воздействующими на ферменты в печени:

• Циметидином;
• Эритромицином;
• Никорадилом;
• Кетоконазолом при пероральном применении;
• противовирусными средствами любого спектра действия и активности, в том числе применяемые для лечения ВИЧ-инфекции.

Важно знать, что прием Виагры не рекомендовано сочетать с употреблением в пищу грейпфрутового сока, влияющего на печеночные ферменты. При их комбинации повышается концентрация Силденафила в плазме и повышается вероятность симптомов передозировки или побочных эффектов.

При беременности и лактации

Запрещено применение Виагры у женщин, вынашивающих ребенка, а также при лактации и кормлении ребенка грудью. Препарат применяется только у лиц мужского пола!

С алкоголем

Особых предостережений об опасности взаимодействия препарата с алкоголем. Не рекомендуется сочетать Виагру и повышенные дозы крепкого алкоголя, особенно пациентам с печеночной, сердечной и сосудистой патологиями.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность выпускает большое количество заменителей средства. У пациентов всегда имеется большой выбор препаратов, на которые можно при необходимости заменить Виагру. Существуют аналоги препарата таких типов:

1. По действующему веществу. К этой категории относятся все средства на основе Силденафила. Российские аналоги Виагры чаще более дешевые. Разница между средствами в качестве исходного сырья, наличии доказательств безопасности и эффективности и производителе. Важно понимать, что часто препарат с одинаковым действующим компонентом оказывается эффективнее своего генерика. Виагра — это оригинальный препарат, изготовленный на основе высококачественного сырья, прошедший самый строгий лабораторный контроль качества и имеющий клинические доказательства эффективности и безопасности.
2. По действию. К таким средствам относятся препараты на основе других активных ингредиентов, оказывающих похожее влияние на эрекцию у мужчин.

В список синонимов по действующему веществу на основе Силденафила попали такие препараты:

Следует помнить, что на рынке представлено множество подделок Виагры (Виагра Форте и т.д.). Чтобы приобрести оригинальное лекарственное средство, следует обращаться только в аптеку.

Аналоги по действию представлены препаратами на основе таких активных ингредиентов:

Важно! Замена препарат должна осуществляться только лечащим врачом.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 5 лет с момента производства. В случае окончания срока годности лекарство применять запрещено.

Условия продажи и хранения

Виагру можно купить только в аптеках по рецепту доктора на латинском языке. На рецептурном бланке обязательно должно указываться МНН активного вещества Sildenafilum.

Хранится в оригинальных упаковках при комнатной температуре (25⁰С) в месте, которое недоступно для детей.

Особые указания

Перед назначением препарата доктор обследует пациента на выявление сопутствующих патологий, которые являются противопоказаниями к назначению. Пациент обязательно должен узнать все о Виагре и что такое Виагра, чтобы обеспечить правильность применения.

Важно обязательно сообщить врачу, если у мужчины:

• болезни сердца;
• инсульты или сердечные приступы в прошлом;
• патологии почек, печени;
• наследственные аномалии зрения;
• врожденные аномалии развития пениса.

Обязательно перед приемом Виагры указать доктору перечень лекарственных средств, которые принимает пациент. Это важный момент, поскольку такие препараты, как нитраты и ингибиторы печеночных ферментов несовместимы с Силденафилом.

Не существует такого понятия, как «женская Виагра», поскольку лекарство противопоказано к применению у женщин. Средство не назначается пациентам мужского пола до достижения возраста 18 лет.

Следует воздержаться от управления транспортом до выяснения реакции на Силденафил, поскольку он может вызвать головокружения и нарушения зрительной функции, в том числе искажение восприятия цвета.

Цена

Виагра отличается по стоимости в разных регионах России:

• Виагра (Viagra) 25 мг №1 стоит от 650 рублей;
• 25 мг №4 — от 2200 руб.;
• 50 мг №1 — от 760 руб.;
• 50 мг №4 — от 2300 руб.;
• 50 мг №2 — от 1230 руб.;
• 100 мг №1 — от 770 руб.;
• 100 мг №2 — от 1400 руб.;
• 100 мг №4 — от 2600 руб.

П N015875/01 от 12.08.2009
Торговое название лекарственного средства: Виагра®
Международное непатентованное название : силденафил
Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
силденафила цитрат (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила)
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, .магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой OY-LS-20921 (содержит гипромеллозу, лактозу, триацетин, титана диоксид (Е171) и алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

К голубому пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0,75 мкг, 1,5 мкг и 3,0 мкг для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг, соответственно.

Описание

Голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100» на другой стороне, соответственно.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

Код ATХ: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате.N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК (30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Безопасность и эффективность препарата Виагра® при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)
По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у детей до 18 лет
По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у женщин

С осторожностью

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»)
- Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»)
- Заболевания, сопровождающиеся кровотечением
- Обострение язвенной болезни
- Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»)
- Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»)

Беременность и период лактации

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин

Способ применения и дозы
Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра® следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® не должна превышать 25 мг, а кратность применения – 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих?-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Виагра® не требуется.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Виагра® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил, %	Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Нервная система	Головная боль	10,8	2,8
Сердечно-сосудистая система	Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)	10,9	1,4
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2,9	1,0
Орган зрения	Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)	2,5	0,4
	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1,1	0,03
Сердечно-сосудистая система	Учащенное сердцебиение	1,0	0,2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2,1	0,3
Пищеварительная система	Диспепсия	3,0	0,4

При использовании препарата Виагра® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Изменения со стороны центральной и периферической нервной системы: судороги.
Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения : рвота.
Изменения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме?-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих.?-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Препарат Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось. Поскольку совместное применение силденафила и.?-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра® следует с осторожностью назначать больным, принимающим?-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра® (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторож.ностью»).

Безопасность и эффективность препарата Виагра® совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между использованием ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг или 100 мг

1, 2, 4, 8 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/полиэтилен/аклар/алюминиевой фольги

1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

На обратную сторону блистера наносится дополнительный защитный логотип (латинскими буквами «Pfizer» белым на темно-синем фоне), меняющий цвет при изменении угла зрения. По углам блистера расположены пустые круглые контурные ячейки для фиксации в производственной машине.

На лицевую сторону картонной пачки с обоих краев справа и слева наносятся перфорированные строчки контроля первого вскрытия в виде полуокружностей красного цвета. Защитный голографический стикер, меняющий цвет при изменении угла зрения, располагается в правом нижнем углу передней поверхности пачки.

Боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 .C
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Фирма-производитель:

«Пфайзер ПГМ», Франция
Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ-Сюр-Сис, Франция
Претензии потребителей направлять
по адресу представительства компании в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 21

Фармакодинамика. Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Клинические данные. Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мгпо сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (п = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов. Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (п = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс). Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно). Фармакокинетика. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Максимальная концентрация при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Максимальная концентрация уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения составляет около 4 час. Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК

В борьбе с плохой потенцией врачи часто используют различные лекарственные препараты, самым известным из которых в России является Виагра. Средство усиливает эрекцию при сексуальном возбуждении и подходит для мужчин разного возраста.

Дадим выдержки из официальной инструкции по применению Виагры и расскажем, какое действие она оказывает на мужской организм. Поделимся данными о режиме дозирования и о возможных последствиях от применения.

Описание препарата

Виагра представляет собой голубые таблетки ромбовидной формы, выпуклые с двух сторон. На одной из них выгравировано слово «Pfizer», на второй, в зависимости от дозировки действующего вещества, «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой.

Основным действующим веществом Виагры является силденафила цитрат, который является ингибитором ФДЭ-5. Вспомогательными веществами являются гидрофосфат кальция, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза и другие компоненты.

Механизм действия Виагры

В основе механизма возбуждения полового члена лежит высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах пениса. Вещество вызывает повышение уровня цГМФ, в результате чего создаются условия для наполнения кавернозных тел кровью. Действующее вещество Виагры, силденафил, ингибирует ФДЭ-5, за счет чего усиливает эффект присутствия оксида азота.

Вопреки распространенному мнению Виагра не оказывает серьезного влияния на работу сердечно-сосудистой у здоровых мужчин. Однако в сочетании с нитратами возможно снижение артериального давления. Также следует проявлять осторожность лицам, имеющим проблемы со здоровьем.

Для полноценной эрекции важно наличие сексуальной стимуляции, без которой Виагра не окажет нужного действия.

Данные о фармакокинетике

Виагра после попадания в желудочно-кишечный тракт быстро всасывается, концентрация в плазме крови после однократного приема достигает 18 нг/мл (38 нМ). Однако под влиянием жирных блюд скорость всасывания снижается, это нужно учитывать мужчинам, планирующим секс после застолья.

Действующее вещество метаболизируется в печени, продукт распада выводится, в основном, через кишечник и незначительная часть через почки. Потому при тяжелой почечной недостаточности Виагру лучше не принимать.

Показания и противопоказания к применению

Виагра назначается для лечения эректильной дисфункции или , когда твердость члена недостаточна для введения во влагалище или совершения фрикций.

С осторожностью назначают Виагру при наличии следующих заболеваний:

• деформация пениса (болезнь Пейрони);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• множественная миелома;
• наследственный пигментный ретинит;
• серповидно-клеточная анемия;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия или гипотония;
• тромбоцитемия;
• лейкоз.

Также осторожность нужна при склонностях к кровотечениям и наличии инфаркта миокарда в анамнезе за последние полгода.

Абсолютными противопоказаниями к применению являются возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Нежелателен прием таблеток в случае, когда эректильная дисфункция лечится другими лекарственными средствами, а также в сочетании с органическими нитратами и нитритами в любых формах.

Для женщин Виагра не предназначена.

Схема лечения эректильной дисфункции

Для большинства мужчин Виагра рекомендована в дозировке 50 мг, однако если этого количества недостаточно, а организм хорошо переносит воздействие , дозировка может быть увеличена до 100 мг. При ухудшении самочувствия дозу снижают до 25 мг.

Дозировка в зависимости от ситуации:

• при тяжелой почечной недостаточности - 25 мг;
• при заболеваниях печени, в том числе при гепатозе и циррозе - 25 мг;
• в сочетании с ритонавиром - 25 мг раз в двое суток;
• в сочетании с эритромицином начальная дозировка составляет 25 мг раз в сутки, далее по обстоятельствам;
• при приеме адреноблокаторов прием возможен только после стабилизации гемодинамики.

Максимально допустимое количество таблеток - одна в сутки. Выпить ее нужно за час до предполагаемого полового акта. Виагра не сочетается с алкогольными напитками.

Пожилым мужчинам дозировка такая же, как и молодым.

Возможные побочные действия

В большинстве случаев побочные эффекты от приема Виагры выражены слабо и вызываются передозировкой или особенностями работы организма. При отмене препарата или окончании его действия побочные эффекты исчезают.

Чаще всего мужчины обращаются к врачам со следующими жалобами на самочувствие:

• головная боль;
• покраснение кожи лица (румянец);
• нарушение восприятия оттенков;
• головокружения;
• заложенность носа;
• учащенное сердцебиение;
• нарушения пищеварения.

В некоторых случаях, особенно при передозировке, может появиться кожная сыпь, судороги, кровотечение из носа, боль в глазах, рвота.

Некоторые мужчины отмечают длительную эрекцию после приема Виагры, сопровождающуюся болью и дискомфортом. В этом случае надо снижать дозировку или совсем отказаться от лечения Виагрой.

Лечение при передозировке симптоматическое. Гемодиализ не помогает, противодействующих препаратов не разработано.

Особые указания

Назначение Виагры возможно только после полного обследования и изучения анамнеза. Важно убедиться в отсутствии противопоказаний, а также понять, будет ли силденафил полезен. Также нужно учитывать, что сексуальная активность противопоказана при следующих состояниях:

• сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• перенесенный инфаркт миокарда или инсульт.

В этих случаях лучше не принимать Виагру.

При назначении препарата нужно учитывает его несовместимость с некоторыми лекарственными средствами. Согласно клиническим исследованиям действующее вещество Виагры не оказывает заметного влияния на реакцию, внимательность, а потому не может повлиять на способность управления транспортными средствами или на работу с механизмами.

Однако следует учитывать возможные побочные эффекты, среди которых отмечается кратковременное нарушение зрения, снижение артериального давления и головокружения.

Мужчинам, у которых есть склонность к таким проблемам, нужно воздержаться от управления автомобилем после приема Виагры. Остальным представителям сильного пола ограничений в том плане нет.

Заключение

Согласно инструкции по применению Виагра назначается для улучшения потенции при эректильной дисфункции. Однако без сексуального возбуждения препарат действовать не будет.

Важно, чтобы мужчина предварительно прошел обследование и был уверен в отсутствии противопоказаний. Таблетку пьют согласно инструкции в дозировке 50 мг, при нарушениях функций печени и почек по 25 мг раз в сутки. Для достижения нужного эффекта Виагру нужно выпить за час до предполагаемого полового акта.